2,4-DNP
2,4-Dinitrofenoli (2,4-DNP tai yksinkertaisesti DNP) on orgaaninen yhdiste, jonka kaava on HOC6H3(NO2). Se on keltainen, kiteinen kiinteä aine, jolla on makea, ummehtunut haju. Se sublimoituu, haihtuu höyryn kanssa ja liukenee useimpiin orgaanisiin liuottimiin sekä emäksisiin vesiliuoksiin. Kuivassa muodossa se on voimakas räjähdysaine ja sillä on välitön räjähdysvaara.
2,4-Dinitrofenoli (2,4-DNP tai yksinkertaisesti DNP) on orgaaninen yhdiste, jonka kaava on HOC6H3(EI2). Se on keltainen, kiteinen kiinteä aine, jolla on makea, ummehtunut haju. Se sublimoituu, haihtuu höyryn kanssa ja liukenee useimpiin orgaanisiin liuottimiin sekä emäksisiin vesiliuoksiin. Kuivassa muodossa se on voimakas räjähdysaine ja sillä on välitön räjähdysvaara. Se on muiden kemikaalien esiaste ja on biokemiallisesti aktiivinen, ja se irrottaa oksidatiivisen fosforylaation elektronien kuljetusketjusta soluissa, joissa on mitokondrioita, sallimalla vetykationien kulkea kalvojen välisestä tilasta mitokondriomatriisiin. Oksidatiivinen fosforylaatio on aerobisen hengityksen erittäin säädelty vaihe, jota estävät muun muassa normaalit ATP:n solutasot.
Käyttää
Vaikka DNP:tä pidetään laajalti liian vaarallisena kliiniseen käyttöön, sen vaikutusmekanismia tutkitaan edelleen mahdollisena lähestymistavana liikalihavuuden hoitoon. Vuodesta 2015 lähtien on tutkittu ihmisissä luonnostaan esiintyvien proteiinien irrottamista.
Biokemia
Elävissä soluissa DNP toimii protoni-ionoforina, aineena, joka voi kuljettaa protoneja (vetykationeja) biologisten kalvojen läpi. Se hajottaa protonigradientin mitokondrioiden kalvojen poikki ja romuttaa protonimoottorivoiman, jota solu käyttää tuottaakseen suurimman osan ATP-kemiallisesta energiastaan. Sen sijaan, että tuottaisi ATP:tä, protonigradientin energia häviää lämpönä.
Toimintamekanismi
DNP toimii protonoforina, mikä mahdollistaa protonien vuotamisen mitokondrioiden sisäisen kalvon läpi ja siten ohittaa ATP-syntaasin. Tämä tekee ATP-energian tuotannosta vähemmän tehokasta. Itse asiassa osa energiasta, joka normaalisti muodostuu soluhengityksestä, menee hukkaan lämpönä. Tehottomuus on verrannollinen otettuun DNP-annokseen. Annoksen kasvaessa ja energiantuotannon tehottomaksi tehdessä aineenvaihdunta kiihtyy (ja rasvaa poltetaan enemmän) tehottomuuden kompensoimiseksi ja energiantarpeen tyydyttämiseksi. DNP on luultavasti tunnetuin aine oksidatiivisen fosforylaation irrottamiseen. Adenosiinidifosfaatin (ADP) fosforylaatio ATP-syntaasin toimesta katkeaa tai irtoaa hapetuksesta.
Dinitrofenoli irrottaa oksidatiivisen fosforylaation, aiheuttaa kalsiumin vapautumista mitokondrioiden varastoista ja estää kalsiumin takaisinottoa. Tämä johtaa vapaaseen solunsisäiseen kalsiumiin ja aiheuttaa lihasten supistumista ja hypertermiaa. Dantroleeni estää kalsiumin vapautumista sarkoplasmisesta retikulumista, mikä vähentää solunsisäistä kalsiumia. Tuloksena oleva lihasten rentoutuminen mahdollistaa lämmön haihtumisen. Dantroleenin antamisen riski on pieni. Koska dantroleeni voi olla tehokas vähentämään oksidatiivista fosforylaatiota estävien aineiden aiheuttamaa hypertermiaa, varhainen anto voi parantaa tulosta.
Farmakokinetiikka
Tietoa DNP:n farmakokinetiikasta ihmisillä on rajoitetusti. ATSDR:n dinitrofenolien toksikologisessa profiilissa huomautetaan, että DNP:n eliminaatio näyttää olevan nopeaa paitsi silloin, kun maksan toiminta on heikentynyt. NEJM huomauttaa, että DNP näyttää eliminoituvan noin kolmessa tai neljässä päivässä, paitsi mahdollisesti silloin, kun maksa ja munuaiset ovat vaurioituneet. Muissa julkaisuissa esitetään laaja valikoima mahdollisia puoliintumisaikoja, jotka vaihtelevat 3 tunnista 5–14 päivään, kun taas toiset, uudemmat julkaisut väittävät, että puoliintumisaika ihmisillä ei ole tiedossa.
Kliiniset tiedot
|
tuotteen nimi |
2,4-Dinitrofenoli |
|
CAS |
51-28-5 |
|
Moolimassa |
184.107 |
|
MF |
C6H4N2O5 |
|
Puhtaus |
Yli 98 prosenttia |
|
Ulkonäkö |
Keltainen tabletti |
Kaikki tarpeet, ota meihin yhteyttä
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: plus 86-15572565525
Telegram: plus 86-19128233885
Mikä on 2,4-DNP:n vaikutusmekanismi?
2,4-dinitrofenolin (2,4-DNP) vaikutusmekanismi liittyy sen vaikutukseen solujen energiantuotantoon, erityisesti oksidatiiviseen fosforylaatioprosessiin mitokondrioissa, jotka ovat energiaa tuottavia solujen sisällä olevat organellit.
Normaalissa soluhengityksessä mitokondriot tuottavat adenosiinitrifosfaattia (ATP), molekyyliä, joka kuljettaa energiaa solujen toimintoihin. Tämä prosessi sisältää elektroninkuljetusketjun (ETC), sarjan proteiinikomplekseja, jotka siirtävät elektroneja molekyylistä toiseen, mikä lopulta johtaa protonien (H plus ) pumppaamiseen mitokondrioiden sisäkalvon läpi. Tämä luo sähkökemiallisen gradientin, ja kun protonit virtaavat takaisin mitokondriomatriisiin ATP-syntaasin kautta, se ohjaa ATP:n synteesiä adenosiinidifosfaatista (ADP) ja epäorgaanisesta fosfaatista (Pi).
2,4-DNP häiritsee tätä prosessia toimimalla oksidatiivisen fosforylaation irrottajana. Se leviää vapaasti mitokondrioiden sisäkalvon läpi ja matriisin sisällä se hyväksyy protoneja kalvojen välisestä tilasta. Protonien liike kalvon poikki ei ole enää kytketty ATP-synteesiin, mikä tarkoittaa, että sähkökemiallinen gradientti hajoaa ja elektronien kuljetusketjusta tuleva energia menee hukkaan lämpönä sen sijaan, että sitä käytettäisiin ATP:n tuottamiseen.
Tämän seurauksena solut, jotka altistuvat 2,4-DNP:lle, lisäävät aineenvaihduntanopeuttaan yrittäessään kompensoida energian menetystä. Tämä voi johtaa kohonneeseen perusaineenvaihduntaan, kohonneeseen ruumiinlämpöön ja mahdolliseen painonpudotukseen. Tämä irrotusvaikutus johtaa kuitenkin myös tehottomaan energiankäyttöön ja sillä voi olla seurauksia kehossa.
Suositut Tagit: 2,4-dnp, Kiina 2,4-dnp valmistajat, toimittajat, tehdas
