Korkealaatuinen-STROMUSC MK2866(Ostarine)25mg*100 kehonrakennukseen CAS:841205-47-8

   Mikä on MK2866 (Ostarine)?

MK2866, joka tunnetaan kaupallisesti nimellä Ostarine ja tieteellisesti nimellä Enobosarm tai GTx-024, kuuluu yhdisteluokkaan nimeltä Selective Androgen Receptor Modulators (SARM). Alun perin GTx, Inc:n (nykyisin Oncternal Therapeutics) kehittämä se suunniteltiin hoitamaan lihasten -uhtumista, mukaan lukien syöpäkakeksia, sarkopenia ja Duchennen lihasdystrofia. Toisin kuin perinteiset anabolis-androgeeniset steroidit, Ostarine suunniteltiin sitoutumaan selektiivisesti androgeenireseptoreihin lihas- ja luukudoksessa samalla kun se minimoi aktiivisuuden eturauhasessa, päänahassa ja muissa kudoksissa, joissa androgeeniset sivuvaikutukset eivät ole toivottavia.

Yhdiste on edennyt vaiheen I, II ja III kliinisissä kokeissa, jotka osoittavat merkittävää vähärasvaisen ruumiinmassan kasvua syöpäpotilailla ja iäkkäillä potilailla niinkin alhaisilla annoksilla kuin 3 mg päivässä. Näistä lupaavista tuloksista huolimatta FDA ei ole myöntänyt hyväksyntää, eikä GTx:n uutta rasitusinkontinenssin lääkehakemusta hyväksytty vuonna 2018. Ostariini on edelleen luokiteltu tutkimusyhdisteeksi, ja Maailman antidopingvirasto (WADA) on kieltänyt sen käytön kilpaurheilussa.

Kemiallisesti Ostariini on ei--steroidinen aryylipropionamidi--luokan yhdiste, jonka molekyylikaava on C19H14F3N3O3 ja jonka molekyylipaino on 389,33 g/mol. Sen CAS-numero on 841205-47-8. Yhdiste annetaan tyypillisesti suun kautta ja sillä on korkea hyötyosuus - noin 100 % rottamalleissa.

MK2866:n pääominaisuus on sen kudos{1}}selektiivinen mekanismi. Suun kautta annettaessa Ostariini sitoutuu androgeenireseptoriin (AR) suurella affiniteetilla -, jonka Ki-arvo on 3,8 nM, mikä on korkein SARM:ien joukossa. Laskennalliset tutkimukset ovat osoittaneet, että MK2866 sitoutuu AF-1-alueeseen AR-proteiinin N-terminaalisessa domeenissa sitoutumisaffiniteetilla -9,4 Kcal/mol.

Kun Ostarine{0}}AR-kompleksi on sitoutunut, se käy läpi konformaatiomuutoksen, joka eroaa testosteronin tai dihydrotestosteronin tuottamasta muutoksesta. Tämä ainutlaatuinen rakenteellinen muutos edistää tuman translokaatiota ja vuorovaikutusta DNA:n androgeenivasteelementtien kanssa, aktivoiden geenejä, jotka osallistuvat proteiinisynteesiin, typen pidättymiseen ja myogeeniseen erilaistumiseen. Luustolihaksissa MK2866 aktivoi voimakkaasti anabolisia signalointireittejä, mukaan lukien PI3K/Akt/mTOR, lisäämällä lihasproteiinisynteesiä ja vähentäen samalla proteiinien hajoamista estämällä ubikvitiini-proteasomi- ja myostatiinireittejä.

Kudosselektiivisyyttä vahvistaa edelleen yhdisteen käyttäytyminen prekliinisissä malleissa. Kastroiduilla urosrotilla Ostarine helpotti eturauhasen painon palautumista 39,2 %, rakkuloiden painon palautumista 78,8 % ja -merkittävimmin-stimuloi levator ani -lihaksen kasvua 141,9 prosenttiin kastroiduista kontrollitasoista. Tämä tarkoittaa, että yhdiste on noin neljä kertaa tehokkaampi anabolisessa lihaskudoksessa kuin androgeenisissa kudoksissa, kuten eturauhasessa.

Kriittisesti Ostarine ei läpikäy 5-alfa-pelkistystä tehokkaammaksi metaboliitiksi (toisin kuin testosteroni), eikä se aromatisoidu estrogeeniksi. Tämä selittää sen androgeenisten sivuvaikutusten, kuten hiustenlähtöön, aknen ja eturauhasen suurenemisen, sekä estrogeenisten sivuvaikutusten, kuten gynekomastian ja nesteen kertymisen, pienemmän esiintyvyyden.

Kehonrakennusyhteisössä Ostarine on ansainnut mainetta laajimmin käytettynä SARM-tuotteena. Sen sovellukset kattavat kolme pääasiallista kontekstia:

Leikkaussyklit: Kalorivajeen aikana Ostarine on erityisen tehokas lihasmassan säilyttämisessä. Kun kaloreita rajoitetaan, aineenvaihdunta- ja hormonitasot tyypillisesti laskevat, mutta Ostarinen avulla urheilijat voivat leikata kaloreita ilman, että lihakset ja voimat heikkenevät, mikä yleensä liittyy aggressiiviseen ruokavalioon. Se auttaa myös ravinteiden jakautumisessa, ohjaamalla ravinteita lihaskudokseen rasvan varastoinnin sijaan. Leikkaustarkoituksiin suositellut annokset ovat tyypillisesti 15-20 mg päivässä 6-8 viikon ajan.

Uudelleenkokoonpano: Kyky samanaikaisesti menettää kehon rasvaa ja saada laiha lihaksia edustaa "pyhää maljaa" monille fysiikkaurheilijoille. Ostarinen ravinteiden jakautumisedut tekevät siitä tehokkaan tähän tarkoitukseen-rasvavarastojen keräämisessä ja niiden ohjaamisessa sekä lisääntyneen kalorien saannin ohella lihaskudoksiin. Uudelleenmuodostaminen vaatii tyypillisesti pidempää kestoa, ja protokollat ​​ulottuvat usein 8 viikkoon 20-25 mg:lla päivässä.

Kokoaminen: Vaikka se ei olekaan ensisijainen valinta massan keräämiselle-yhdisteet, kuten LGD-4033, tuottavat dramaattisempia mittakaavahyppyjä-Ostarine tuottaa silti kunnioitettavan vähärasvaisen massan kasvun. Monet käyttäjäarvostelut kertovat 7–9 kilon vähärasvaisen painon lisääntymisestä 8 viikon syklin aikana 25 mg:lla päivässä. Tärkein ero on, että Ostarine rakentaa "laadukasta" lihasta, joka on erittäin ylläpidettävä syklin jälkeen.

Siltasovellukset: Jotkut kokeneet käyttäjät lisäävät Ostarinea raskaampien syklien väliin ylläpitääkseen voittoja ja antaakseen kehon toipua hillitsevistä yhdisteistä. Tämä käytäntö on kuitenkin edelleen kiistanalainen ja vaatii kumulatiivisen tukahduttamisen huolellista harkintaa.

MK2866:n edut ulottuvat anekdoottisten raporttien ulkopuolelle, ja niitä tukee kliininen tutkimus. Vaiheen II tutkimukset syöpäpotilailla osoittivat tilastollisesti merkitsevää vähärasvaisen ruumiinmassan lisääntymistä annoksilla 1 mg ja 3 mg päivässä 16 viikon ajan riippumatta syöpätyypistä, kemoterapia-ohjelmasta tai lähtötason ravitsemustilasta. Kliinisessä tutkimuksessa, jossa Ostarinea arvioitiin toista SARMia vastaan, havaittiin, että Ostarine lisäsi laihaa massaa ja jalkojen puristusvoimaa. Lancet Oncology julkaisi Dobsin et al. (2013), jotka osoittavat, että enobosarmiryhmien potilaiden vähärasvainen ruumiinmassa lisääntyi merkittävästi lumelääkkeeseen verrattuna ilman näyttöä androgeenisista tai estrogeenisista sivuvaikutuksista.

Kehonrakentajille käytännön edut ovat:

● Vähärasvaisen massan säilöntäkalori{0}}rajoitetuissa tiloissa

● Vaatimaton vähärasvaisen massan lisäys3-6 kiloa kurinalaisen syklin aikana

● Parempi fyysinen toimintaja portaat{0}}kiipeilyvoimaa

●Ei aromatisointiapoistamalla estrogeeniin{0}} liittyvät sivuvaikutukset

● Suun kautta otettava hyötyosuus, mikä poistaa injektioiden tarpeen

●Ei maksan alkylaatiota, mikä vähentää maksan stressiä verrattuna 17 -alkyloituihin oraaleihin

25 mg:n vuorokausiannos edustaa yleisesti suositeltujen vaihteluvälien ylärajaa, ja sitä pidetään kehonrakennussovelluksien "suloina pisteenä". Kliiniset tutkimukset osoittivat tehon paljon pienemmillä annoksilla (1-3 mg) vanhuksilla ja kakektisilla populaatioilla; fysiikkayhteisö yksinkertaisesti skaalaa tämän 5–10-kertaiseksi parantaakseen vaikutuksia terveillä, koulutetuilla yksilöillä.

● Annostusaikataulu: ~24-tunnin puoliintumisajan- vuoksi Ostarine tarvitsee vain kerran-vuorokaudessa suun kautta. Tämä kätevä annosteluohjelma säilyttää vakaat plasmapitoisuudet koko päivän ajan. Plasman huippupitoisuudet saavutetaan tyypillisesti noin 3 tunnin kuluttua annosta.

● Hallinto: Ostarine on saatavana sekä nestemäisenä että kapselina. Nestemäiset suspensiot tulee säilyttää huoneenlämmössä valolta suojattuna, ja ne säilyvät stabiileina kuukausia suljettuina. Jauhemuotoja tulee säilyttää -20 asteessa pitkäaikaista säilytystä varten.

● Titrausmenetelmä: Ensimmäistä kertaa käyttäville-varovainen lähestymistapa sisältää annoksen aloittamisen 10–15 mg:sta päivässä ensimmäisten 1–2 viikon ajan sietokyvyn arvioimiseksi, minkä jälkeen annos nostetaan 25 mg:aan. Joissakin protokollissa käytetään asteittaista lisäystä: 10 mg 3 viikon ajan, 15 mg 1 viikon ajan, sitten 25 mg loppuosan ajan. Tämä antaa kehon sopeutua ja auttaa tunnistamaan yksilöllisen herkkyyden.

●Tutki annosaluetta: Laajempi tutkijayhteisö käyttää tyypillisesti 10-25 mg päivässä 6-8 viikon jaksoissa, joista osa ulottuu 12 viikkoon. Yli 25 mg:n annoksia ei yleensä suositella, koska tuotto vähenee ja sivuvaikutusprofiilit lisääntyvät.

Ostarinen vakiojakson pituus 25 mg:lla päivässä on 8 viikkoa. Tämä kesto näyttää optimoivan tasapainon tulosten ja sivuvaikutusten välillä. Joskus käytetään lyhyempiä 4–6 viikon jaksoja, mutta niitä pidetään yleensä riittämättöminä mielekkäiden tulosten saavuttamiseen. Jotkut kokeneet käyttäjät käyttävät pidennettyjä 10–12 viikon jaksoja, mutta niihin liittyy lisääntynyt supression riski.

Cycle rakenne:

●Viikot 1-8: 25 mg Ostariinia päivittäin, otettuna samaan aikaan joka päivä

●Viikko 9–12 (valinnainen): Mini-PCT-protokolla

●Koko vapaa-aika: Jakson pituus + PCT-kesto ennen uuden syklin harkitsemista

●Synergistinen pariliitos: Ostarine on joskus pinottu GW501516:lla (Cardarine), mikä lisää rasvan menetystä ja kestävyyttä leikkausvaiheiden aikana. Pinoaminen lisää kuitenkin monimutkaisuutta ja mahdollisia sivuvaikutuksia, ja sitä suositellaan yleensä vain kokeneille käyttäjille.

Ostarinen puoliintumisaika vaihtelee kirjallisuudessa, ja raportoidut arvot vaihtelevat 6 tunnista 24 tuntiin mittauskontekstista riippuen.

Terminaalin puoliintumis{0}}: Ihmistutkimuksissa eliminaation puoliintumisaika-on noin 14-24 tuntia. Tämä pidempi-puoliintumisaika tukee kerran-vuorokaudessa tapahtuvaa oraalista annostelua ja mahdollistaa vakaat plasmapitoisuudet. Vakaan tilan-pitoisuudet saavutetaan noin 5 vuorokauden kuluessa päivittäisestä annostelusta noin 24 tunnin puoliintumisajan perusteella.

Plasman puoliintumisaika-: Eläinmalleissa suonensisäisen annon jälkeen Ostarinen plasmapitoisuus laskee hitaammin ja puoliintumisaika on noin 6 tuntia verrattuna 2,6-4,0 tuntiin muilla syano-/nitrosubstituoiduilla SARM-aineilla.

Aineenvaihdunta ja erittyminen: Ostariini metaboloituu ensisijaisesti CYP3A4:n, UGT1A1:n ja UGT2B7:n välityksellä, ja päämetaboliitina on enobosarmglukuronidi. Rottamalleissa erittyminen tapahtuu pääasiassa ulosteiden (70 %) ja virtsan (21-25 %) kautta.

Käytännön vaikutukset: 24-tunnin puoliintumisaika- tarkoittaa, että yksittäinen päivittäinen annos ylläpitää tehokkaat veren tasot koko päivän ajan. Annoksen puuttuminen on vähemmän seurausta kuin lyhytvaikutteisia yhdisteitä käytettäessä, vaikka johdonmukaisuus on edelleen tärkeää optimaalisten tulosten saavuttamiseksi.

Huolimatta SARM-lääkkeisiin usein liitetystä "lievästä" maineesta, Ostarine 25 mg päivässä estää endogeenisen testosteronin tuotannon. Suppression aste on annoksesta-riippuvainen-. Suuremmat annokset saavat aikaan merkittävämmän suppression. Vaikka tukahduttaminen on minimaalista verrattuna siihen, mitä tapahtuu anabolisten steroidien käytön jälkeen, se on todellista ja vaatii huomiota.

Kun PCT on tarpeen: 3-4 viikon "mini" PCT:tä suositellaan kaikille neljän viikon pituisille kierroille. 25 mg / 8 viikon syklissä PCT on erittäin suositeltavaa. Lyhyemmät syklit pienemmillä annoksilla (esim. 10 mg / 8 viikkoa) voivat toipua pelkällä luonnollisella testituella, vaikka veritutkimus onkin ainoa lopullinen tapa määrittää toipumistila.

PCT-protokollat:

SERM{0}}pohjainen mini-PCT: Yleisin lähestymistapa käyttää joko Nolvadexia (tamoksifeeni) tai Clomidia (klomifeeni).

Nolvadex-protokolla: 20/20/10/10 (mg päivässä 4 viikon ajan). Viikko 1: 20 mg päivässä; Viikko 2: 20 mg päivässä; Viikko 3: 10 mg päivittäin; Viikko 4: 10 mg päivässä.

Clomid-protokolla: 25 mg päivässä 4 viikon ajan. Jotkut protokollat ​​käyttävät kartiomaista lähestymistapaa: 25/25/12.5/12.5.

Vaihtoehtoinen kartiomainen lähestymistapa: Jotkut käyttäjät käyttävät Ostarinea PCT:n aikana pienemmillä annoksilla (25 mg PCT:n ensimmäisten 1-2 viikon aikana, jonka jälkeen 12,5-15 mg loput). Tämä käytäntö on kuitenkin kiistanalainen, koska se voi pikemminkin pidentää tukahduttamista kuin helpottaa toipumista.

Luonnolliset testitehostimet: Luonnollisia lisäravinteita, kuten D-asparagiinihappoa (3 000 mg päivässä), käytetään joskus lisäaineina PCT:n aikana, vaikka ne eivät korvaa SERM:iä.

Verityösuositukset: Kattava veritutkimus tulee tehdä lähtötilanteessa, syklin puolivälissä ja 4 viikkoa syklin jälkeen. Tärkeimmät merkit sisältävät:

    ●Kokonais- ja vapaa testosteroni

    ●LH (luteinisoiva hormoni) ja FSH (follikkelia{0}}stimuloiva hormoni)

    ●Herkkä estradioli (E2)

    ●Täydellinen lipidipaneeli

    ●Maksaentsyymit: ALT, AST, GGT

    ●Täydellinen verenkuva (CBC)

PCT-kesto: Useimmat PCT-protokollat ​​toimivat 4 viikkoa. Veritutkimus PCT:n lopussa vahvistaa, onko luonnollinen testosteronin tuotanto palautunut riittävästi.

Vaikka Ostarinella on edullisempi sivuvaikutusprofiili kuin perinteisillä anabolisilla steroideilla, se ei ole riskitön.

Hormonaalinen suppressio: Kun annos on 25 mg päivässä, testosteronin heikkeneminen on kliinisesti merkittävää. Käyttäjät voivat kokea alhaista libidoa, väsymystä ja mielialan muutoksia, jotka liittyvät testosteronin vähenemiseen.

Lipidiprofiilin muutokset: HDL-kolesterolin annoksesta{0}}riippuvaisia ​​laskuja on dokumentoitu. Tämä kardiovaskulaarinen riskitekijä edellyttää seurantaa ja lieventämistä elämäntapatoimenpiteillä.

Maksatoksisuus: Vaikka Ostariini ei ole 17 -alkyloitu ja sitä pidetään vähemmän maksatoksisena kuin suun kautta otettavat steroidit, kolestaattisista maksavaurioista on raportoitu tapauksia. Lievää maksaentsyymiarvojen nousua on raportoitu anekdoottisissa lokeissa.

Merkki	STROMUSC
Kauppanimet	Enobosarm, GTx-024; MK-2866; Ostarine; S-22
CAS	841205-47-8
Moolimassa	389.334
Kaava	C19H14F3N3O3
Puhtaus	yli 98 %
Ulkonäkö	25 mg * 100

 

 

Kaikki tarpeet, ota meihin yhteyttä

Sähköposti: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                  

 

Toisin kuin testosteroni tai anaboliset steroidit, Ostarine ei aromatisoidu estrogeeniksi tai muuntu DHT:ksi, mikä vähentää androgeenisten sivuvaikutusten, kuten hiustenlähtöön tai eturauhasen suurenemisen, riskiä. Ostarinesta ainutlaatuisen tekee sen laaja kliininen tausta. Vaiheen II ja III tutkimuksissa sen osoitettiin lisäävän laihaa kehon massaa ja parantavan fyysistä suorituskykyä populaatioissa, jotka kärsivät lihasten -nöyhtymisestä.

Suositut Tagit: korkea-laadukas stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 kehonrakennukseen cas:841205-47-8, Kiina korkealaatuinen stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 kehonrakennukseen:841205-47-8 valmistajat, toimittajat