Tetrakaiini paikallispuudutukseen CAS: 94-24-6

Johdanto tetrakaiiniin

Tetrakaiinia, joka tunnetaan kemiallisesti nimellä *2- (dimetyyliamino) etyyli 4- (butylamino) bentsoaatti *, on voimakas esterin tyyppinen paikallispuudutus, joka on ensin syntetisoitu 1930-luvulla. Toisin kuin amidipohjaiset aineet (esim. Lidokaiini), tetrakaiinin esterin kytkentä tekee siitä alttiita plasman kolinesteraasien hydrolyysille, vaikuttaen sen farmakokinetiikkaan ja kliinisiin sovelluksiin. Historiallisesti sitä on arvostettu pitkäaikaisen vaikutuksen kestonsa vuoksi, mikä tekee siitä katkelman erikoistuneissa toimenpiteissä, kuten selkärangan anestesia ja silmäleikkaus. Tämä opas tutkii sen ainutlaatuisia ominaisuuksia, mekanismeja ja moderneja sovelluksia, jotka tarjoavat näkemyksiä sen roolista nykyajan lääketieteessä.

 

 

Kemiallinen rakenne

Tetrakaiinissa on bentsoaattiesterirunko, jonka butyyliamino -ryhmä on para -asennossa ja dimetyyliaminoetyyliesteriosa. Tämä rakenne parantaa lipidien liukoisuutta, mikä mahdollistaa nopean diffuusion hermokalvojen kautta. Esteriryhmä kuitenkin määrää metabolisen reitin, koska se hydrolysoidaan para-aminobentsoehappoon (PABA) ja dimetyyliaminoetanoli-A-prosessiin, joka on kytketty harvinaisten allergisiin reaktioihin PABA-herkillä potilailla.

Toimintamekanismi

Tetrakaiini estää jännitteelliset natriumkanavat hermosolujen kalvoissa estäen depolarisaatiota ja hermoimpulssin etenemistä. Sen korkea lipidiliukoisuus mahdollistaa nopean tunkeutumisen myelinoituihin hermoihin, mikä johtaa nopeampaan alkamiseen (3–5 minuuttia) verrattuna Procaiiniin. Lääkkeen sitoutumisaffiniteetti natriumkanaviin on pH-riippuvainen; Elämäkalu (esim. Natriumbikarbonaatin lisääminen) voi nopeuttaa alkamista lisäämällä ionisoimattomia, kalvoa läpäisevää fraktiota.

Voimakkuus ja kesto

Tetrakaiini on 10–15 kertaa voimakkaampi kuin prokaiini ja 2–3 kertaa voimakkaampi kuin lidokaiini. Sen vaikutukset kestävät 2–3 tuntia infiltratiivisessa anestesiassa ja jopa 3–4 tuntia selkärangan sovelluksissa verisuonisuudesta ja samanaikaisesta hallinnasta verisuonten supistajien, kuten epinefriinin, kanssa.

Silmäkäyttö

Tetrakaiini 0. 5% oftalminen liuos on sarveiskalvon toimenpiteiden kulmakivi (esim. Tonometria, vieraiden kehon poisto). Se tarjoaa nopeaa anestesiaa (30–60 sekuntia) indusoimatta mydriaasia tai sykloplegiaa, säilyttäen diagnostisen tarkkuuden. Viimeaikaiset tutkimukset korostavat sen hyödyllisyyttä laser-avustetussa in situ keratomileusis (LASIK) minimaalisen epiteelin myrkyllisyyden vuoksi.

Selkärangan anestesia

Hyperbaarista tetrakaiinia (1% 10%: n dekstroosissa) käytetään alavatsan ja raajojen leikkauksiin. Sen hidas aineenvaihdunta aivo -selkäydinnesteessä (CSF) varmistaa pitkittyneen motorisen salpaajan, joka on ihanteellinen 2–4 tuntia kestäville toimenpiteille. Annot vaihtelevat välillä 2–20 mg, säädetty potilaan korkeudelle ja haluttu aistitaso.

Ajankohtainen ja limakalvon anestesia

Geeleissä tai voiteissa (2–5%) yhdistettynä tetrakaiinissa on tehokas limakalvojen kipulääkkeiden kannalta (esim. Endotrakeaalinen intubaatio, virtsaputken katetrointi). Label-käyttötarkoituksiin sisältyy tatuoinnin poisto ja pelkistävän Neuralgia Hallinta.

Eläinlääketiede

Eläinlääketieteellisessä käytännössä tetrakaiinia käytetään silmäleikkauksien silmäleikkauksiin, jotka tarjoavat etuja lyhyempiä tekijöitä verrattuna pitkittyneissä toimenpiteissä.

● Pitkäaikainen kesto: Ihanteellinen pitkille leikkauksille ilman lunastusta.

● Korkea teho: Vähentää vaadittavia määriä, minimoimalla kudoksen vääristymät.

● monipuolisuus: Mukautettavissa selkärangan, ajankohtaisille ja silmäreiteille.

● Yhteensopivuus: Synergisoituu verisuonten supistuvien kanssa tehokkuuden parantamiseksi.

● Oftalminen: 1–2 tippaa 0. 5%: n ratkaisu, toistetaan 5–10 minuutin välein tarpeen mukaan.

● Selkäranka: 2–20 mg, mukautettu CSF -tilavuuteen ja potilaan tekijöihin.

● ajankohtainen: 2–5% geeli levitettiin säästeliäästi limakalvoon; Enintään 20 mg\/kg.

Huomaa:Vältä intravaskulaarista injektiota systeemisen toksisuuden estämiseksi (kohtaukset, rytmihäiriöt).

● imeytyminen: Nopea limakalvojen kautta; Hitaampi ihokerroksissa.

● aineenvaihdunta: Hydrolysoitu plasman kolinesteraaseilla PABA: lle (allergeeninen potentiaali) ja dimetyyliaminoetanolille.

● Half-Life: ~ 1,5–2 tuntia plasmassa; pitkäaikainen CSF: ssä rajoitetun esteraasiaktiivisuuden vuoksi.

● erittyminen: Munuaisten (80%) ja maksa (20%).

Tetrakaiini kuuluuPaikallispuudutus, esterit(ATC -koodi N01BA03). Se on vasta -aiheinen potilailla, joilla on:

    ●Yliherkkyys esterianestesialle tai PABA: lle.

    ●Vakava sydämen tai maksan heikkeneminen.

    ●Sulfonamidien samanaikainen käyttö (PABA -antagonismin vuoksi).

● Yleinen: Ohimenevä palaminen, sarveiskalvon kuivaus (silmäkäyttö).

● Vakava: Methemoglobinemia (harvinainen), CNS -toksisuus (tinnitus, kouristukset), sydän- ja verisuonitaute.

● Hallinta: Lipidiemulsiohoito systeemiselle toksisuudelle; Vältä epinefriiniä loppualueilla (esim. Numerot).

Ominaisuus	Tetrakaiini	Lidokaiini	Prokaiini
Luokka	Esteri	Amidi	Esteri
Alkamis	Kohtalainen	Nopea	Hidas
Kesto	Pitkä (2–4 tuntia)	Välituote (1–2 tuntia)	Lyhyt (0. 5–1 h)
Aineenvaihdunta	Plasmaesteraasit	Maksan CYP450	Plasmaesteraasit

● Nanoformulaatiot: Liposomaalinen tetrakaiini kroonisen kivun jatkuvaa vapautumista varten.

● yhdistelmähoitoja: Tetrakaiini + deksmedetomidiini tehostetun analgesian varalta alueellisissa lohkoissa.

● Geeniterapia: Tutkimus natriumkanavan isomuodoista sydämen myrkyllisyyden minimoimiseksi.

Kauppanimet	Tetrakaiini, amettokaiini, pontokaiini, ametop, dikaiini
Kesti	94-24-6
Molaarinen massa	264.37
Mf	C15H24N2O2
Puhtaus	Yli 98%
Arviointi	Valkoinen kiteinen jauhe

 

 

Kaikki tarpeet, ota meihin yhteyttä

Sähköposti: jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Sähke: +86-19128233885

   

                                

 

Tetrakaiini on edelleen välttämätöntä skenaarioissa, jotka vaativat pitkittynyttä, voimakasta anestesiaa. Sen esteripohjainen aineenvaihdunta, kun taas kaksiteräinen miekka tarjoaa ainutlaatuisia etuja erikoistuneissa ympäristöissä. Jatkuva toimitusjärjestelmien ja turvallisuusprofiilien tutkimus lupaa laajentaa terapeuttista jalanjälkeä varmistaakseen merkityksen nykyaikaisessa anestesiakäytännössä.

Suositut Tagit: Tetrakaiini paikallispuudutukseen CAS: 94-24-6, Kiinan tetrakaiini paikallispuudutukseen CAS: 94-24-6 Valmistajat, toimittajat, tehdas