Fenasetiini kivunlievitykseen CAS:62-44-2

Mikä on fenasetiini?

Fenasetiini, joka tunnetaan kemiallisesti nimelläN-(4-etoksifenyyli)asetamidi, on valkoinen, hajuton, kiteinen jauhe, jolla on miedot kipua lievittävät ja kuumetta alentavat ominaisuudet. Se esiteltiin ensimmäisen kerran vuonna 1887, ja se oli yksi varhaisimmista synteettisistä kuumetta ja kipua lievittävistä lääkkeistä. Rakenteellisesti fenasetiini kuuluuasetanilidiyhdisteperheeseen, ja sen vaikutukset kehoon ovat samanlaiset kuin asetaminofeenilla (parasetamolilla), joka on laajemmin käytetty moderni vaihtoehto.

Vaikka fenasetiini oli tehokas lievän tai keskivaikean kivun hoidossa ja kuumeen alentamisessa, sen laaja käyttö väheni pitkäaikaiseen käyttöön liittyvien terveysriskien, erityisesti nefropatian (munuaistauti) ja karsinogeenisuuden vuoksi. Monissa maissa, myös Yhdysvalloissa, fenasetiini on vedetty pois markkinoilta.

●IUPAC-nimi: N-(4-etoksifenyyli)asetamidi

● Molekyylikaava: C10H13NO2

● Molekyylipaino: 179,22 g/mol

● Sulamispiste: 134-137 aste (273-279 aste F)

●Liukoisuus: Fenasetiini on niukkaliukoinen veteen, mutta liukenee paremmin orgaanisiin liuottimiin, kuten etanoliin ja eetteriin.

● Ulkonäkö: Valkoinen kiteinen jauhe tai värittömiä kiteitä.

Fenasetiini on kemiallisesti stabiili, mutta se voi hajota altistuessaan korkeille lämpötiloille tai pitkäaikaiselle valolle. Sen etoksiryhmä myötävaikuttaa sen kohtalaiseen lipofiilisyyteen, mikä mahdollistaa sen tunkeutumisen biologisten kalvojen läpi vaikuttaakseen.

Fenasetiinia käytettiin pääasiassa kahteen päätarkoitukseen:

1. Kipulääke (kipua lievittävä): Fenasetiinia käytettiin laajalti lievittämään lievää tai kohtalaista kipua, kuten päänsärkyä, lihaskipua, kuukautiskipuja ja niveltulehdukseen liittyvää epämukavuutta. Se vaikutti estämällä kipusignaalien välittämistä keskushermostossa (CNS).

2. Kuumetta alentava (kuumetta alentava): Fenasetiini toimi myös kuumetta alentavana aineena, mikä tarkoittaa, että se auttoi alentamaan kuumetta. Vaikuttamalla hypotalamukseen, aivojen ruumiinlämpöä säätelevään osaan, se auttoi normalisoimaan kohonneita ruumiinlämpötiloja kuumetapauksissa.

Vaikka nämä sovellukset olivat erittäin tehokkaita, fenasetiinia yhdistettiin yleisesti muiden kipulääkkeiden, kuten aspiriinin tai kofeiinin, kanssa käsikauppavalmisteissa. Mukana on joitain näiden yhdistelmien tunnettuja tuotemerkkejäA.P.C.(Aspiriini, fenasetiini ja kofeiini) jaEmpirin yhdiste.

Fenasetiinin tarkkaa vaikutusmekanismia ei täysin ymmärretty, kun se kehitettiin ensimmäisen kerran. Nykyaikainen farmakologinen tutkimus on kuitenkin paljastanut, että fenasetiinin vaikutukset johtuvat suurelta osin sen metaboliostaasetaminofeeni (parasetamoli)maksassa. Asetaminofeenin tiedetään estävän prostaglandiinien synteesiä keskushermostossa, mikä auttaa vähentämään kipua ja kuumetta. Tämä muunnos on avain fenasetiinin tehokkuuden ymmärtämiseen:

1. Prostaglandiinin synteesin estäminen: Fenasetiini vähentää epäsuorasti prostaglandiinien tuotantoa elimistön kemikaaleja, jotka välittävät tulehdusta, kipua ja kuumetta.

2. Keskushermoston toiminta: Fenasetiinin kipua lievittävät vaikutukset johtuvat sen vaikutuksesta aivoihin ja selkäytimeen, missä se vaimentaa kivun havaitsemista.

Toisin kuin jotkut muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), fenasetiinilla ei kuitenkaan ole merkittäviä anti-inflammatorisia ominaisuuksia.

Imeytyminen: Fenasetiini imeytyy ruoansulatuskanavan kautta suun kautta annetun annon jälkeen. Kun se on päässyt verenkiertoon, se leviää koko kehoon ja ylittää veri-aivoesteen ja saavuttaa keskushermoston vaikuttaakseen.

Jakelu: Imeytymisen jälkeen fenasetiini jakautuu eri kudoksiin, mukaan lukien maksaan, jossa se käy läpi laajan aineenvaihdunnan.

Aineenvaihdunta: Fenasetiini metaboloituu maksassa ensisijaisestideasetylointiantaa periksiasetaminofeeni(parasetamoli), sen aktiivinen metaboliitti. Prosessi sisältää maksaentsyymejä, erityisestisytokromi P450 -järjestelmä. Tämä metabolinen konversio on vastuussa fenasetiinin analgeettisista ja antipyreettisistä vaikutuksista.

Kuitenkin pieni osa fenasetiinia metaboloituup-fenetidiini, yhdiste, johon liittyy myrkyllisiä vaikutuksia, erityisesti munuaistoksisuutta ja karsinogeenisuutta.

Erittyminen: Fenasetiinin metaboliitit, mukaan lukien asetaminofeeni ja muut inaktiiviset tuotteet, erittyvät pääasiassa munuaisten kautta virtsaan.

Fenasetiinilla on suhteellisen lyhyt puoliintumisaika, joka vaihtelee tyypillisesti1-3 tuntia. Tämä tarkoittaa, että puolet annetusta annoksesta metaboloituu ja poistuu elimistöstä tässä ajassa. Sen aktiivisella metaboliitilla, asetaminofeenilla, on kuitenkin pidempi vaikutusaika, mikä laajentaa sen terapeuttisia vaikutuksia.

Asetaminofeenin eliminaation puoliintumisaika on noin2-4 tuntiariippuen yksittäisistä tekijöistä, kuten maksan toiminnasta ja aineenvaihduntanopeudesta.

Historiallinen annostus:

● Tyypillinen oraalinen fenasetiiniannos oli300-500 mgotettu jokainen4-6 tuntiatarpeen mukaan kivun tai kuumeen vuoksi.

●Yhdistelmätuotteissa fenasetiinia käytettiin usein annoksina250 mgyhdistettynäaspiriini (300 mg)jakofeiini (30 mg)tehokkuuden lisäämiseksi.

Suurin päiväannos: Suurin suositeltu päiväannos oli yleensä2-3 grammaa, vaikka suurempiin annoksiin liittyi lisääntynyt toksisuusriski.

On tärkeää huomata, että fenasetiinia ei enää suositella tai määrätä sen tunnettujen haittavaikutusten vuoksi. Turvallisemmat vaihtoehdot, kuten asetaminofeeni, ovat korvanneet sen kliinisessä käytännössä.

1. Tehokas kivunlievitys: Fenasetiini oli tehokas lievän tai kohtalaisen kivun, kuten päänsärkyjen, lihaskipujen ja nivelkipujen, hoidossa, tarjoten potilaille merkittävää helpotusta aikanaan.

2. Kuumeen vähentäminen: Fenasetiinin antipyreettiset ominaisuudet auttoivat alentamaan kuumetta flunssassa tai muissa kuumeisissa sairauksissa.

3. Yhdistelmähoito: Yhdessä muiden lääkkeiden, kuten aspiriinin tai kofeiinin, kanssa fenasetiini tehosti terapeuttisia vaikutuksia kipuun ja kuumeeseen, joten se on suosittu valinta reseptivapaissa lääkkeissä.

Edustaan ​​huolimatta fenasetiiniin liittyi joukko vakavia haittavaikutuksia, jotka lopulta johtivat sen käytön lopettamiseen monissa maissa.

1. Munuaisvaurio (fenasetiininefropatia): Fenasetiinin pitkäaikainen käyttö yhdistettiin tietyntyyppiseen munuaisvaurioon, joka tunnetaan nimelläfenasetiininefropatia. Tämä tila on ominaistainterstitiaalinen nefriittijamunuaisten papillaarinen nekroosi, joka voi johtaa krooniseen munuaissairauteen ja munuaisten vajaatoimintaan. Fenasetiinin aiheuttama nefropatia oli erityisen yleinen henkilöillä, jotka käyttivät lääkettä useita vuosia.

2. Karsinogeenisuus: Fenasetiini on luokiteltu aRyhmä 1 syöpää aiheuttava ainejonka tekijä onKansainvälinen syöväntutkimuslaitos (IARC). Pitkäaikainen käyttö on yhdistetty lisääntyneeseen syöpäriskiin erityisestiuroteelikarsinooma(eräänlainen virtsarakon syöpä). Tämän karsinogeenisen potentiaalin uskotaan johtuvan myrkyllisten metaboliittien muodostumisesta sen metabolian aikana.

3. Hemolyyttinen anemia: Harvoissa tapauksissa fenasetiinin käyttö on yhdistettyhemolyyttinen anemia, tila, jossa punasolut tuhoutuvat nopeammin kuin niitä pystytään tuottamaan.

4. Methemoglobinemia: Fenasetiini voi aiheuttaamethemoglobinemia, tila, jossa hemoglobiini muuttuu, mikä vähentää sen kykyä kuljettaa happea. Tämä voi johtaa oireisiin, kuten syanoosiin (sinertävä iho) ja hengenahdistukseen.

5. Allergiset reaktiot: Joillekin henkilöille kehittyi yliherkkyysreaktioita fenasetiinille, mukaan lukien ihottumat, kutina ja turvotus.

6. Gastrointestinaalinen vaiva: Kuten monet kipulääkkeet, fenasetiini voi aiheuttaa maha-suolikanavan sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua ja vatsakipua, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä.

Huolimatta sen vetäytymisestä yleisestä lääketieteellisestä käytöstä, fenasetiinia on käytetty jonkin verran laittomasti. Sitä käytetään joskus aleikkausainelaittomassa huumekaupassa, erityisesti kokaiinin väärentämisessä. Tämä johtuu sen samankaltaisesta ulkonäöstä ja tilavuudesta, mikä tekee siitä kätevän täyteaineen. Tämä käytäntö korostaa kuitenkin entisestään fenasetiinin vaarallista luonnetta, koska sen myrkylliset vaikutukset ovat edelleen vakava huolenaihe, varsinkin kun sitä kulutetaan tietämättään.

Tieteellisessä tutkimuksessa fenasetiini on edelleen kiinnostava malliyhdisteenä tutkimuksessalääkeaineenvaihduntaja kipulääkkeiden toksikologiset vaikutukset. Sen metabolinen muuntaminen asetaminofeeniksi antaa käsityksen maksan roolista lääkkeiden käsittelyssä ja myrkyllisten metaboliittien muodostumisessa.

Kauppanimet	Klomifeeni, klomifeeni, klomidi
CAS	62-44-2
Moolimassa	179.216
MF	C10H13NO2
Puhtaus	yli 98 %
Ulkonäkö	Valkoinen kiteinen jauhe

 

 

Kaikki tarpeet, ota meihin yhteyttä

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Fenasetiini oli laajalti käytetty kipu- ja kuumetta alentava lääke 1800- ja 1900-luvuilla, ja se tarjosi tehokkaan kivun ja kuumeen lievityksen. Sen merkittävät riskit, kuten munuaisvauriot, syöpä ja muut vakavat haittavaikutukset, johtivat kuitenkin sen poistamiseen markkinoilta useimmissa maissa. Nykyään turvallisemmat vaihtoehdot, kuten asetaminofeeni, ovat korvanneet fenasetiinin lääketieteellisessä käytännössä.

Vaikka fenasetiinilla oli tärkeä rooli nykyaikaisten kipulääkkeiden kehittämisessä, sen perintö toimii muistutuksena farmaseuttisten yhdisteiden perusteellisten turvallisuusarviointien tärkeydestä. Sen käyttö rajoittuu nykyään suurelta osin laittomiin sovelluksiin, joissa se aiheuttaa jatkuvan terveysriskin henkilöille, jotka eivät tiedä sen vaaroista.

Suositut Tagit: fenasetiini kivunlievitykseen cas:62-44-2, Kiina fenasetiini kivunlievitykseen cas:62-44-2 valmistajat, toimittajat, tehdas