Methenoloniasetaatti (markkinoituPrimobolan) on methenolonin esterin aihiolääke . sen aineenvaihdunta sisältää useita vaiheita:
1. esterihydrolyysi:Ensisijainen ja merkittävin vaihe on asetaattiesterin nopea hydrolyysi veressä, maksassa ja muissa kudoksissa . Tämä vapauttaa aktiivisen vanhemman steroidin, .metenoloni(tunnetaan myös nimellä metenolone) .
2. metenolonin metabolia:Vapaa methenolonia tapahtuu sitten maksan metabolia (vaihe I ja vaihe II), pääasiassa:
○ Vähennys:3- ketoryhmän vähentäminen muodostettavaksi3 - hydroksimeethenolonija3 - hydroksimeethenoloni.
○ Hydroksylaatio:Hydroksylaatio steroid ytimen eri paikoissa, etenkin1- sijaintija2- sijainti, johtaa:
◇ 1 - hydroksimeethenoloni
◇ 1 - hydroksimeethenoloni
◇ 2 - hydroksimeethenoloni
◇ 2 - hydroksimeethenoloni
○ edelleen vähentäminen/hydroksylaatio:Jotkut näistä hydroksyloiduista metaboliiteista voivat läpikäydä lisää . g ., 3- ketoryhmää, jos edelleen läsnä) tai ylimääräistä hydroksylaatiota .}}}}}}}}
○ Konjugaatio (vaihe II):Vähentyneet ja hydroksyloituneet metaboliitit (ja mahdollisesti pienet määrät tyydyttämätöntä metenolonia) konjugoituna, pääasiassaglukuronihappo(muodostaa glukuronideja) vähemmässä määrinsulfaatti(Sulfaattien muodostaminen) . Tämä tekee niistä vesiliukoisen erittymisen .
Avainpisteet metenolonimetaboliiteista:
● 1, 2- kaksoissidos:Tämä rakenteellinen ominaisuus on ratkaiseva . se estää:
○ aromatisointi:Methenoloni ja sen metabolititei voimuuntaa estrogeeniksi .
○ 5 - pelkistys:Methenoloni ja sen metabolititei voipelkistetään 5 - reduktaasientsyymillä (toisin kuin testosteroni- tai dihydrotestosteronijohdannaiset) . sen metaboliitit ovat siksi erillisiä monien muiden AAS .}}}}}}}
● Suuret erittyneet metaboliitit:Ensisijaiset metaboliitit, jotka on havaittu virtsassa dopingin ohjausta tai muita testaustarkoituksia varten, ovatglukuronidikonjugaatit:
○ 1 - hydroksymethenoloni
○ 1 - hydroksymethenoloni
○ 2 - hydroksymethenoloni
○ 2 - hydroksymethenoloni
○Pienet määrät pelkistettyjen muotojen glukuronideja (3 /3 - hydroksymethenoloni) voivat myös olla läsnä .
● Stabiilisuus:1, 2- kaksoissidos tekee joistakin metaboliiteista suhteellisen epävakaita tietyissä analyyttisissä olosuhteissa (kuten korkea lämpö GC: ssä), mikä vaatii usein tiettyjä johdannaista tai LC-MS/MS-menetelmiä optimaalisen havaitsemiseksi .
Yhteenvetona:Methenoloniasetaatin tärkeimmät metaboliitit ovat methenolonin hydroksyloitujen johdannaisten glukuronidoitujen muotojen, erityisesti hydroksyloidun asennon (1, 1, 2, 2), sekä pelkistettyjen muotojen glukuronidit 3- -asennossa .}2- -sidoksissa. erottaa sen metaboliitit monien muiden anabolisten steroidien ..
https: // www . hormonerawSource . com/steroidi-viimeistyneet/steroidi-viimeisimmät tabletit/stromusc-metenolone-asetaatti-primobolan -50 mg . HTMLL
